Aromasin (eksemestan)

Aromasin

(Eksemestan)

Aromasin (eksemestan) er et steroid selvmord aromatase hemmere, som betyr at den senker østrogenproduksjonen i kroppen ved å blokkere aromatase enzymet, enzymet ansvarlig for østrogen synthesization. (1) (2) (3)

Denne ting ble utviklet for å bekjempe brystkreft i post-menopausal kvinner, som trenger en spesielt aggressiv behandling, og for hvem første linje forsvar som SERM (Tamoxifen) ikke har fungert. Dette bør være vårt første spor i dedusere at denne ting er ganske sterk, eller i det minste sterkere enn noen av de andre forbindelser som brukes til å bekjempe brystkreft.

Aromasin og bivirkninger

Aromasin gjennomsnitt en 85% rente av østrogen undertrykkelse (4), så det er helt klart en meget effektiv agent for kroppsbyggere og andre idrettsutøvere som ønsker å unngå østrogen relaterte bivirkninger som gyno, kviser, eller vann-oppbevaring brakt videre av aromatizing steroider. Nærmere bestemt eksemestan dosen dette ved å selektivt hemme aromatase aktivitet i en tid-avhengig og irreversibel måte (derav "suicidal" del av det navnet, antar jeg). (7)

Som med de fleste forbindelser i denne klassen, også fører til en rimelig økning i testosteronnivå (6), og som du kan ha gjettet, denne økningen i testosteron betyr at eksemestan kan også forårsake androgene sider (8) (9) (10 ). Som du ser av diagrammet nedenfor, eksemestan er svært effektiv på å senke både østrogen (østradiol) og øke testosteron:

FIG. En. Østrogen og androgen plasmakonsentrasjon etter 10 d av daglig eksemestan (25 eller 50 mg) hos friske unge menn (gjennomsnitt ± SD, n = 9-11). Å konvertere til Systeme International enheter: østradiol, picomoles per liter (x3.671), østron, picomoles per liter (x3.699); androstenedione, nanomoles per liter (* 0,003492) og testosteron, nanomoles per liter (x0.03467) . (13)

Så vi kan se at 25mgs er en veldig effektiv dose fra dette diagrammet, ikke sant? Som en ekstra fordel, eksemestan ikke bare øker testosteron og senker østrogen, men det øker også IGF nivåer (11). Tillegg verdt å merke seg er at Aromasin kan muligens bli mindre harde på blod lipider (14) enn noen av de andre (lignende) forbindelser vi bruker i verden i bodybuilding eller friidrett (andre AI's). Det har også, i beste fall ingen effekt på IGF, og i verste fall kunne lavere (13) den. AI's er veldig vanskelig med hensyn til uoverensstemmelser i IGF nivåer.

Dessverre, må du ta eksemestan en uke å nå jevn blodplasma nivåer av det, og eksemestan har en ½ livet av 27 timer (12)..

Evnen til eksemestan til lavere østrogennivå av de nevnte 85% gjør det til et veldig fint valg for bruk i enhver syklus hvor aromatizing steroider brukes. I tillegg, siden det ikke er for hardt i det hele tatt på blod lipid profiler, det er et veldig godt valg for lengre sykluser. Det evne til å heve både testosteron nivåer også kan tyde på at det ville være en veldig hyggelig tillegg til Post-Cycle-terapi (PCT).